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OSU-03012

簡(jiǎn)要描述：

OSU-03012
別名:N/AAR-12
分子量 (MW):460.45
化學(xué)式:C26H19F3N4O
溶解度: DMSO 11mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃ 2 years
CAS號(hào):742112-33-0
上海義森生物專業(yè)代理

更新時(shí)間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司提供：OSU-03012

生物活性

產(chǎn)品名稱	OSU-03012
產(chǎn)品描述	有效抑制重組PDK-1，IC50為5µM。
靶點(diǎn)	PDK-1
IC50	5 μM ^[1]
體外研究	誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡，IC50為5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),濃度至少需要50 μM，而濃度為3-5 μM時(shí)即可抑制多種腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。^[1] 與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比，作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放，及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, 的藥效減弱，和BID的分裂下降有關(guān)，且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。^[2] 抑制甲狀腺癌細(xì)胞（NPA, WRO, 和ARO細(xì)胞）增殖和遷移，且誘導(dǎo)凋亡，結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多，G2期細(xì)胞沒有增多。為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，作用于甲狀腺癌細(xì)胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。^[3] 抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50<1 μM。作用于Huh7細(xì)胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但是誘導(dǎo)自噬。而且，用處理后，引起活性氧（ROS）積累。^[4]研究顯示可增強(qiáng)（Bcr）-Abl 突變細(xì)胞系對(duì)imatinib誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。^[5]
體內(nèi)研究	按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的腫瘤生長(zhǎng)。^[4] 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達(dá)，下降約48%，也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動(dòng)子上。^[6] 口服處理，抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長(zhǎng)達(dá)55%。^[7]
臨床實(shí)驗(yàn)
聯(lián)用療法
特征	是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。

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